Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden
. während Schwangerschaft und Stillzeit
. bei Patienten mit Dysphagie, Oesophagusstenose, Oesophagusdivertikeln, aktiver Gastritis, erosiver Gastritis oder Magengeschwüren
. bei Patienten mit Verdacht auf verminderte Magen-Darm-Motilität
. bei bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Präparats
Bei Kindern und Jugendlichen darf eine Therapie gutartiger Schilddrüsenerkrankungen mit Natriumiodid (131I) nur in begründeten Ausnahmefällen durchgeführt werden
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Natriumiodid (131I) während der Schwangerschaft ist absolut kontraindiziert. Wenn es unerlässlich ist, einer Frau im gebärfähigen Alter ein radioaktives Arzneimittel zu verabreichen, ist festzustellen, ob eine Schwangerschaft vorliegt. Grundsätzlich muss von einer Schwangerschaft ausgegangen werden, wenn eine Menstruation ausgeblieben ist. Alternative Behandlungsmethoden, bei denen keine ionisierenden Strahlen angewendet werden, müssen in Betracht gezogen werden.
Nuklearmedizinische Untersuchungen beinhalten auch eine Strahlenexposition des Fetuses. Bereits die Verabreichung einer Aktivität von 200 MBq ergibt bei erwachsenen Frauen eine im Uterus absorbierte Dosis von 9,2 mGy (55 % Schilddrüsenaufnahme). Strahlendosen über 0,5 mGy werden für den Fetus als potentielles Risiko betrachtet. Darüber hinaus reichert die fetale Schilddrüse Iod im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft stark an.
Frauen, bei denen Natriumiodid (131I) angewendet werden soll, sind darauf hinzuweisen, dass sie in den ersten 6 12 Monaten nach Gabe therapeutischer Aktivitäten nicht schwanger werden dürfen.
Natriumiodid (131I) geht in die Muttermilch über. Bevor das Arzneimittel an eine stillende Mutter verabreicht wird, ist zu prüfen, ob die Anwendung auf einen Zeitpunkt nach Beendigung der Stillperiode verschoben werden kann. Falls eine Anwendung unumgänglich ist, muss abgestillt werden.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und Warnhinweise
Dieses Produkt darf nur durch autorisiertes Personal in dafür vorgesehenen klinischen Einrichtungen entgegengenommen, gehandhabt und verabreicht werden. Der Empfang, die Lagerung und der Gebrauch, sowie die Weiterleitung und Abfallbeseitigung unterliegen den Vorschriften und/oder entsprechenden Genehmigungen der zuständigen nationalen Behörden.
Durch dieses Präparat werden Patienten einer hohen Strahlenexposition ausgesetzt.
Die Verabreichung von hohen Aktivitäten an radioaktivem Iod kann zu einer deutlichen Belastung der Umwelt führen. In Abhängigkeit von der verabreichten Aktivität kann dieses sowohl für die unmittelbaren Familienangehörigen des Patienten als auch für die Allgemeinheit von Bedeutung sein. Um eine Kontamination zu vermeiden, sind daher entsprechende Vorsichtsmaßnahmen bezüglich der durch den Patienten ausgeschiedenen Radioaktivität zu treffen.
Es gibt kaum Hinweise für ein vermehrtes Auftreten von Krebs, Leukämie oder Erbgutschäden bei der Behandlung gutartiger Schilddrüsenerkrankungen mit radioaktivem Iod, es sei denn, es werden sehr hohe Aktivitäten verabreicht. Bei Behandlung von Kindern und Jugendlichen mit radioaktivem Iod ist jedoch die größere Empfindlichkeit des kindlichen Gewebes und die zu erwartende längere Lebenszeit zu berücksichtigen. Diese Risiken sind gegen die anderer möglicher Behandlungsformen abzuwägen. In einer Studie wurde über eine erhöhte Rate an bösartigen Blasenkarzinomen nach Behandlung von malignen Schilddrüsenerkrankungen berichtet, bei der die Patienten eine Aktivität von mehr als 3700MBq Iod-131 erhalten hatten. In einer anderen Studie wurde bei Patienten nach Behandlung mit sehr hohen Dosen über eine geringe Erhöhung der Leukämierate berichtet. Es ist daher zu vermeiden, eine kumulative Gesamtaktivität von mehr als 26000MBq zu verabreichen.
Die Anwendung von CAPSION Natriumidod (131I) Kapsel zur Therapie erfordert eine besondere Aufmerksamkeit bei Patienten mit einer deutlichen Einschränkung der Nierenfunktion, da hier eine ausgewogene Reduktion der zu applizierenden Aktivität erforderlich ist.
Zur Prophylaxe einer Speicheldrüsenentzündung soll der Patient aufgefordert werden, zitronensäurehaltige Süßigkeiten oder Getränke zu sich zu nehmen, um den Speichelfluss anzuregen.
Um eine mögliche vorübergehende Funktionsstörung der männlichen Gonaden durch eine hohe therapeutische Radioioddosis zu kompensieren, ist bei Männern mit erheblicher Erkrankung die Nutzung von Samenbanken in Betracht zu ziehen.
Eine iodarme Ernährung vor der Anwendung von Natriumiodid (131I) erhöht die Aufnahme von Iod ins Schilddrüsengewebe.
Bei der Behandlung metastasierter Schilddrüsenkarzinome mit ZNS-Beteiligung ist zu beachten, dass ein Hirnödem entstehen oder ein bestehender Hirndruck zunehmen kann.
Für beide Geschlechter wird nach Therapie mit Natriumiodid (131I) eine Antikonzeption für 612 Monate empfohlen.
Um eine ausreichende Aufnahme von Iod in bösartigen Schilddrüsenkarzinomen sicherzustellen, ist die Behandlung mit Schilddrüsenhormonen vor der Verabreichung des radioaktiven Iods zu unterbrechen. Für Triiodthyronin wird ein Zeitraum von 10 Tagen und für Thyroxin eine Zeitspanne von 6 Wochen empfohlen. Die Hormonbehandlung sollte 2Wochen nach der Therapie wieder aufgenommen werden. Bei einer Hyperthyreose sollte die Behandlung mit Thyreostatika, falls ärztlich vertretbar, für 2 bis 5 Tage vor Behandlungsbeginn bis einige Tage nach der Behandlung unterbrochen werden.
Bei Patienten, bei denen eine Überempfindlichkeit gegen Gelatine bzw. deren Abbauprodukte bekannt ist, sollte für die Radioiodtherapie die Verwendung von Natriumiodid (131I) als Lösung vorgezogen werden.
Die Radioiodtherapie des Morbus Basedow sollte bei bereits bestehender endokriner Orbitopathie unter begleitender Kortisonbehandlung durchgeführt werden.
Vorsichtsmaßnahmen für die Entsorgung
Radioaktive Abfälle müssen entsprechend den diesbezüglichen nationalen und internationalen Vorschriften entsorgt werden.
Stand der Information
September 2008
Zusätzliche Information für Fachkreise
Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften und Angaben über die Pharmakokinetik
Pharmakologische Eigenschaften
Iod-131 wird in der Schilddrüse angereichert. Es zerfällt überwiegend dort während seiner langen Verweilzeit und führt so zu einer selektiven Bestrahlung des Organs. Mehr als 90% der Strahlenwirkung beruhen auf der emittierten -Strahlung, die eine mittlere Eindringtiefe von 0,5 mm hat. Diese vermindert dosisabhängig die funktionelle und generative Aktivität der Thyreozyten bis hin zum Zelltod.
Toxikologische Eigenschaften
Bei der Therapie mit Natriumiodid (131I) liegt die verabreichte Iodmenge unterhalb der täglichen Iodaufnahme mit der Nahrung.
Substanzbedingte toxische Effekte durch Natriumiodid sind daher angesichts der geringen verabreichten Substanzmenge nicht zu erwarten.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Natriumiodid (131I) rasch vom oberen gastrointestinalen Trakt aufgenommen (90 % in 60 Minuten). Die Pharmakokinetik folgt der des nicht radioaktiven Iodids. Nach Übergang in das Blut wird es im extrathyreoidalen Bereich verteilt und von dort aus vor allem durch die Schilddrüse aufgenommen oder über die Nieren ausgeschieden. Kleinere Mengen des Iodid I-131 werden von den Speicheldrüsen und der Magenschleimhaut aufgenommen und sind ebenfalls in der Muttermilch, der Plazenta und dem Plexus choroideus nachweisbar. Die effektive Halbwertszeit von Radioiod im Plasma liegt im Bereich von 12Stunden, während die effektive Halbwertszeit für das von der Schilddrüse aufgenommene Radioiod 6Tage beträgt. Daher haben nach der Verabreichung von Natriumiodid (131I) ungefähr 40 % der Aktivität eine effektive Halbwertszeit von 0,4 Tagen, während die übrigen 60 % eine effektive Halbwertszeit von 8 Tagen haben. Die Urinexkretion beträgt 37 75 %, die fäkale Exkretion ungefähr 10 % und die Exkretion über Schweiß ist nahezu vernachlässigbar.
Strahlenexposition
Die Strahlenexpositionsdaten wurden der Publikation Nr. 53 der ICRP entnommen.
Das ICRP-Modell bezieht sich auf die intravenöse Applikation. Da die Resorption von radioaktivem Iod schnell und vollständig verläuft, ist dieses Modell auch auf die orale Applikation anwendbar, wobei aber eine zusätzliche Strahlenexposition des Magens neben der, die durch den Magensaft- und Speichelfluss hervorgerufen wird, auftritt. Bei einer angenommenen mittleren Verweilzeit von 0,5Stunden im Magen steigt die-Strahlenexposition-um rund 30 % für Iod-131.
Die Strahlenexposition in bestimmten Organen, die nicht als Zielorgan der Therapie einzustufen sind, kann durch pathophysiologische Veränderungen, die durch den Krankheitsverlauf bedingt sind, wesentlich beeinflusst werden.
Es wird empfohlen, die effektive Dosis und die Strahlenexposition der einzelnen Organe vor der ersten Anwendung als ein Teil der Risiko-Chancen-Abwägung zu berechnen. Die Aktivität kann anhand der Schilddrüsenmasse, biologischen Halbwertszeit und dem "Recycling"-Faktor, welcher den physiologischen Status des Patienten (einschließlich Iodabreicherung) und die zugrunde liegende Krankheit berücksichtigt, eingestellt werden.
Strahlenexposition (Schilddrüse blockiert; Iodspeicherung der Schilddrüsevon0%)
Magenwand
Dünndarm
Dickdarms
0,034
0,038
0,037
0,040
0,047
0,045
0,064
0,075
0,070
0,10
0,12
0,12
0,19
0,22
0,21
Effektive Dosis
pro verabreichter
Organ | Absorbierte Dosis pro verabreichter Aktivität (mGy/MBq) | ||||
Erwachsener | 15 Jahre | 10 Jahre | 5 Jahre | 1 Jahr | |
Nebennieren | 0,037 | 0,042 | 0,067 | 0,11 | 0,20 |
Blasenwand | 0,61 | 0,75 | 1,1 | 1,8 | 3,4 |
Knochenoberfläche | 0,032 | 0,038 | 0,061 | 0,097 | 0,19 |
Brust | 0,033 | 0,033 | 0,052 | 0,085 | 0,17 |
GI-Trakt Oberer Teil des Unterer Teil des Dickdarms | 0,043 | 0,052 | 0,082 | 0,13 | 0,23 |
Nieren | 0,065 | 0,080 | 0,12 | 0,17 | 0,31 |
Leber | 0,033 | 0,040 | 0,065 | 0,10 | 0,20 |
Lungen | 0,031 | 0,038 | 0,060 | 0,096 | 0,19 |
Ovarien | 0,042 | 0,054 | 0,084 | 0,13 | 0,24 |
Pankreas | 0,035 | 0,043 | 0,069 | 0,11 | 0,21 |
Rotes Knochenmark | 0,035 | 0,042 | 0,065 | 0,10 | 0,19 |
Milz | 0,034 | 0,040 | 0,065 | 0,10 | 0,20 |
Hoden | 0,037 | 0,045 | 0,075 | 0,12 | 0,23 |
Schilddrüse | 0,029 | 0,038 | 0,063 | 0,10 | 0,20 |
Gebärmutter | 0,054 | 0,067 | 0,11 | 0,17 | 0,30 |
Andere Gewebe | 0,032 | 0,039 | 0,062 | 0,10 | 0,19 |
Aktivität (mSv/MBq) | 0,072 | 0,088 | 0,14 | 0,21 | 0,40 |
Die Strahlenexposition der Blasenwand trägt zu 50,8 % der effektiven Dosis bei.
Nach ICRP 60 beträgt die effektive Dosis pro verabreichter Aktivität für den Erwachsenen 0,064 mSv/MBq.
Inkomplette Blockade
Effektive Dosis pro verabreichter Aktivität (mSv/MBq) bei geringer Speicherung in der Schilddrüse)
0,5 % Aufnahme | 0,30 | 0,45 | 0,69 | 1,5 | 2,8 |
1,0 % Aufnahme | 0,52 | 0,81 | 1,2 | 2,7 | 5,3 |
2,0 % Aufnahme | 0,97 | 1,5 | 2,4 | 5,3 | 10 |
Strahlenexposition (Iodspeicherung der Schilddrüse von 15 %)
Magenwand
Dünndarm
Dickdarms
0,46
0,28
0,059
0,58
0,35
0,065
0,84
0,62
0,10
1,5
1,0
0,16
2,9
2,0
0,28
Effektive Dosis
pro verabreichter
Organ | Absorbierte Dosis pro verabreichter Aktivität (mGy/MBq) | ||||
Erwachsener | 15 Jahre | 10 Jahre | 5 Jahre | 1 Jahr | |
Nebennieren | 0,036 | 0,043 | 0,071 | 0,11 | 0,22 |
Blasenwand | 0,52 | 0,64 | 0,98 | 1,5 | 2,9 |
Knochenoberfläche | 0,047 | 0,067 | 0,094 | 0,14 | 0,24 |
Brust | 0,043 | 0,043 | 0,081 | 0,13 | 0,25 |
GI-Trakt Oberer Teil des Unterer Teil des Dickdarms | 0,042 | 0,053 | 0,082 | 0,13 | 0,23 |
Nieren | 0,060 | 0,075 | 0,11 | 0,17 | 0,29 |
Leber | 0,032 | 0,041 | 0,068 | 0,11 | 0,22 |
Lungen | 0,053 | 0,071 | 0,12 | 0,19 | 0,33 |
Ovarien | 0,043 | 0,059 | 0,092 | 0,14 | 0,26 |
Pankreas | 0,052 | 0,062 | 0,10 | 0,15 | 0,27 |
Rotes Knochenmark | 0,054 | 0,074 | 0,099 | 0,14 | 0,24 |
Milz | 0,042 | 0,051 | 0,081 | 0,12 | 0,23 |
Hoden | 0,028 | 0,035 | 0,058 | 0,094 | 0,18 |
Schilddrüse | 210 | 340 | 510 | 1100 | 2000 |
Gebärmutter | 0,054 | 0,068 | 0,11 | 0,17 | 0,31 |
Andere Gewebe | 0,065 | 0,089 | 0,14 | 0,22 | 0,40 |
Aktivität (mSv/MBq) | 6,6 | 10 | 15 | 34 | 62 |
Nach ICRP 60 beträgt die effektive Dosis pro verabreichter Aktivität für den Erwachsenen 11mSv/MBq.
Strahlenexposition (Iodspeicherung der Schilddrüse von 35 %)
Magenwand
Dünndarm
Dickdarms
0,46
0,28
0,058
0,59
0,35
0,065
0,85
0,62
0,10
1,5
1,0
0,17
3,0
2,0
0,30
Effektive Dosis
pro verabreichter
Organ | Absorbierte Dosis pro verabreichter Aktivität (mGy/MBq) | ||||
Erwachsener | 15 Jahre | 10 Jahre | 5 Jahre | 1 Jahr | |
Nebennieren | 0,042 | 0,050 | 0,087 | 0,14 | 0,28 |
Blasenwand | 0,40 | 0,50 | 0,76 | 1,2 | 2,3 |
Knochenoberfläche | 0,076 | 0,12 | 0,16 | 0,23 | 0,35 |
Brust | 0,067 | 0,066 | 0,13 | 0,22 | 0,40 |
GI-Trakt Oberer Teil des Unterer Teil des Dickdarms | 0,040 | 0,051 | 0,080 | 0,13 | 0,24 |
Nieren | 0,056 | 0,072 | 0,11 | 0,17 | 0,29 |
Leber | 0,037 | 0,049 | 0,082 | 0,14 | 0,27 |
Lungen | 0,090 | 0,12 | 0,21 | 0,33 | 0,56 |
Ovarien | 0,042 | 0,057 | 0,090 | 0,14 | 0,27 |
Pankreas | 0,054 | 0,069 | 0,11 | 0,18 | 0,32 |
Rotes Knochenmark | 0,086 | 0,12 | 0,16 | 0,22 | 0,35 |
Milz | 0,046 | 0,059 | 0,096 | 0,15 | 0,28 |
Hoden | 0,026 | 0,032 | 0,054 | 0,089 | 0,18 |
Schilddrüse | 500 | 790 | 1200 | 2600 | 4700 |
Gebärmutter | 0,050 | 0,063 | 0,10 | 0,16 | 0,30 |
Andere Gewebe | 0,11 | 0,16 | 0,26 | 0,41 | 0,71 |
Aktivität (mSv/MBq) | 15 | 24 | 36 | 78 | 140 |
Nach ICRP 60 beträgt die effektive Dosis pro verabreichter Aktivität für den Erwachsenen 25mSv/MBq.
Strahlenexposition (Schilddrüsenspeicherung: 55 %)
GI-Trakt
Magenwand
Dünndarm
Oberer Teil des Dickdarms
0,46
0,28
0,058
0,59
0,35
0,067
0,86
0,62
0,11
1,5
1,0
0,18
3,0
2,0
0,32
Organ | Absorbierte Dosis pro injizierte Aktivitätseinheit (mGy/MBq) | ||||
Erwachsener | 15 Jahre | 10 Jahre | 5 Jahre | 1 Jahr | |
Nebennieren | 0,049 | 0,058 | 0,11 | 0,17 | 0,34 |
Blasenwand | 0,29 | 0,36 | 0,54 | 0,85 | 1,6 |
Knochenoberfläche | 0,11 | 0,17 | 0,22 | 0,32 | 0,48 |
Brust | 0,091 | 0,089 | 0,19 | 0,31 | 0,56 |
Unterer Teil des Dickdarms | 0,039 | 0,049 | 0,078 | 0,13 | 0,24 |
Nieren | 0,051 | 0,068 | 0,10 | 0,17 | 0,29 |
Leber | 0,043 | 0,058 | 0,097 | 0,17 | 0,33 |
Lungen | 0,13 | 0,18 | 0,30 | 0,48 | 0,80 |
Ovarien | 0,041 | 0,056 | 0,090 | 0,15 | 0,27 |
Pankreas | 0,058 | 0,076 | 0,13 | 0,21 | 0,38 |
Rotes Knochenmark | 0,12 | 0,18 | 0,22 | 0,29 | 0,46 |
Milz | 0,051 | 0,068 | 0,11 | 0,17 | 0,33 |
Hoden | 0,026 | 0,031 | 0,052 | 0,087 | 0,17 |
Schilddrüse | 790 | 1200 | 1900 | 4100 | 7400 |
Gebärmutter | 0,046 | 0,060 | 0,099 | 0,16 | 0,30 |
Andere Gewebe | 0,16 | 0,24 | 0,37 | 0,59 | 1,0 |
Effektive Äquivalentdosis (mSv/MBq) | 24 | 37 | 56 | 120 | 220 |
Nach ICRP 60 beträgt die effektive Dosis pro verabreichter Aktivität für den Erwachsenen 40mSv/MBq.
Zulassungsnummer
18987.00.00